การพัฒนาตำรับและการประเมินประสิทธิภาพฤทธิ์ต้านมะเร็งในสัตว์ทดลองของยาแพคลิแท๊กเซิลในรูปแบบลิปิดอิมัลชัน

แพคลิแท๊กเซิลเป็นยาที่มีประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งหลายชนิด ปัญหาสำคัญในการตั้งตำรับยาแพคลิแท๊กเซิลคือมีค่าการละลายน้ำที่ต่ำมาก อันส่งผลต่อค่าชีวประสิทธิผลตามมา ยาเตรียมแพคลิแท๊กเซิลในรูปแบบฉีดที่มีขายในท้องตลาดใช้ตัวทำละลายที่ประกอบด้วย Cremophor EL ® แต่ทำให้เกิดอาการข้างเคียงที่รุนแรง เช่น ปฏิกิริยาภูมิไวเกินได้ งานวิจัยนี้จึงพัฒนาเป็นระบบนำส่งยาเตรียมแพคลิแท๊กเซิลที่ไม่มีการใช้ Cremophor EL®ในรูปแบบลิปิดอิมัลชัน ยาแพคลิแท๊กเซิลถูกพัฒนาให้สามารถกักเก็บยาได้ในความเข้มข้น 6.5 mg/mL ตำรับลิปิดอิมัลชันของยาแพคลิแท๊กเซิลที่เหมาะสม ถูกเตรียมด้วยวิธี De novo emulsification องค์ประกอบหลักในตำรับประกอบด้วย triacetin ร่วมกับ oleic acid เป็นวัตภาคน้ำมัน และ polysorbate 80 ร่วมกัย Epikuron ®200 เป็นสารทำอิมัลชัน ลักษณะอนุภาคลิปิดอิมัลชันแสดงการกระจายขนาดอนุภาคแคบ มีขนาดอนุภาคระดับนาโนในช่วง 269-348 นาโนเมตร และมีประจุที่ผิวของอนุภาคโดยประมาณ -30 มิลลิโวลต์ สภาวะความเป็นกรดด่างของตำรับอยู่ในช่วง 4.8-5.0 อย่างไรก็ตามลิปิดอิมัลชันมีการปลดปล่อยของยาในปริมาณน้อยและควรศึกษาการกระจายยาในสัตว์ทดลองเพื่อดูการนำส่งของยาแพคลิแท๊กเซิลต่อไป ตำรับลิปิดอิมัลชันของยาแพคลิแท๊กเซิลนี้สามารถนำมาพัฒนาเพื่อเพิ่มการผลิตในระดับเภสัชอุตสาหกรรมได้